Gidroksipropil metilseluloza (HPMC)
Kategoriýa: örtük materiallary; Membrana materialy; Haýal goýberilýän taýýarlyklar üçin tizlik bilen dolandyrylýan polimer materiallary; Durnuklaýjy serişde; Asma kömegi, planşet ýelimi; Güýçlendirilen ýelimleýji serişde.
1. Önümiň tanyşdyrylyşy
Bu ÖNÜMLER, daşdan ak poroşok, yssyz we tagamsyz, suwda ereýän we polýar organiki erginleriň köpüsi, sowuk suwda çişip, kolloid erginini arassalamak ýa-da birneme turbo görnüşli ergin hökmünde synlanýar. Suw ergininiň üstki işjeňligi, ýokary aç-açanlygy we durnukly öndürijiligi bar. HPMC gyzgyn jeliň häsiýetine eýe. Heatingyladylandan soň önümiň suwly ergini gel ýagyşyny emele getirýär we sowadylandan soň erär. Dürli spesifikasiýalaryň jel temperaturasy başga. Capyşyklygy, ýelimliligi zhao pesligi bilen çözüliş üýtgeýär, çözülişi näçe köp bolsa, HPMC häsiýetleriniň dürli aýratynlyklary käbir tapawutlara eýe, suwda erän HPMC pH bahasyna täsir etmeýär.
Öz-özünden ýanmagyň temperaturasy, ýumşak dykyzlygy, hakyky dykyzlygy we aýnanyň geçiş temperaturasy degişlilikde 360 ℃, 0.341g / cm3, 1,326g / cm3 we 170 ~ 180 were boldy. Heatingyladylandan soň, 190 ~ 200 ° C-de goňur bolýar we 225 ~ 230 ° C-de ýanýar.
HPMC hloroformda, etanolda (95%) we dietil efirde diýen ýaly eräp bilmeýär we etanol bilen metilen hloridiň, metanol bilen metilen hloridiň garyndysy, suw we etanol garyndysynda ereýär. HPMC-iň käbir derejeleri aseton, metilen hlorid we 2-propanol garyndylarynda, şeýle hem beýleki organiki erginlerde erär.
1-nji tablisa: Tehniki görkezijiler
taslama
Gauge,
60 gd (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Usuly%
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Gidroksipropoksi%
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Geliň temperaturasy ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Iscapyşmazlyk mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Gury horlanmak%
5.0 ýa-da ondan pes
Inganýan galyndy%
1.5 ýa-da ondanam az
pH
4.0-8.0
Agyr metal
20 ýa-da ondanam az
arsen
2.0 ýa-da ondanam az
2. Önüm aýratynlyklary
2.1 Gidroksipropil metilseluloza sowuk suwda eräp, ýelimlenýän kolloid erginini emele getirýär. Sowuk suwa goşulyp, azajyk garylsa, aç-açan erginde eräp biler. Munuň tersine, 60 above-dan ýokary gyzgyn suwda eräp bilmeýär we diňe çişip bilýär. Gidroksipropil metiselluloza suwly ergin taýýarlanylanda, belli bir mukdarda gidroksipropil metisellulozanyň bir bölegini goşup, güýçli garmaly, 80 ~ 90 to çenli gyzdyryp, galan gidroksipropil metisellulozany goşup, iň soňunda sowuk suwdan peýdalanyň. talap edilýän mukdarda.
2.2 Gidroksipropil metilseluloza ion däl sellýuloza efiridir, ergini ion zarýadyny götermeýär, metal duzlary ýa-da ion organiki birleşmeleri bilen täsirleşmeýär, HPMC-iň taýýarlyk döwründe beýleki çig mallar we alyjylar bilen reaksiýa bildirmezligi üçin önümçilik.
2.3 Gidroksipropil metilselulozanyň güýçli anti-duýgurlygy bar we molekulýar gurluşda çalyşma derejesiniň ýokarlanmagy bilen, duýgurlyga garşy güýçlenýär. HPMC-ni alyjy hökmünde ulanýan dermanlar, beýleki adaty alyjylary (krahmal, dekstrin, poroşok şeker) ulanýan dermanlara garanyňda täsirli döwürde has durnukly hiline eýe.
2.4 Gidroksipropil metilseluloza metaboliki taýdan inertdir. Derman serişdesi hökmünde metabolizlenmeýär ýa-da sorulmaýar, şonuň üçin dermanlarda we iýmitlerde ýylylyk bermeýär. Pes kalorili gymmaty, duzsyz, allergen däl dermanlar we süýji keseli üçin iýmit üçin özboluşly ulanylyşy bar.
2.5HPMC kislotalar we esaslar üçin birneme durnukly, ýöne pH 2 ~ 11-den ýokary bolsa we has ýokary temperatura ýa-da has uzak saklanyş wagty täsir etse, ol ýetişmek derejesini peselder.
2.6 Gidroksipropil metilseluloza suwly ergin, ýerüsti işjeňligi üpjün edip, orta ýerüsti we interfesial dartyş bahalaryny görkezýär. Iki fazaly ulgamda täsirli emulsiýa eýe we täsirli stabilizator we goraýjy kolloid hökmünde ulanylyp bilner.
2.7 Gidroksipropil metilseluloza suwly ergini film emele getiriji aýratynlyklara eýedir we planşetler we dermanlar üçin oňat örtük materialydyr. Ondan emele gelen membrana reňksiz we gatydyr. Gliserol goşulsa, onuň plastikligi ýokarlanyp biler. Surfaceerüsti bejergiden soň önüm sowuk suwda dargadylýar we pH gurşawyny üýtgetmek arkaly eremegiň tizligini dolandyryp bolýar. Slowuwaş goýberilýän taýýarlyklarda we enterik bilen örtülen taýýarlyklarda ulanylýar.
3. Önümiň ulanylyşy
3.1. Heselimleýji we dargadyjy serişde hökmünde ulanylýar
HPMC neşe serişdeleriniň dargamagyny we goýberiliş derejesini ýokarlandyrmak üçin ulanylýar, ýelimleýji we dargadyjy pil süňkünden ýasalan kolloid erginine, planşetlere, tabletkalara, granulalara aç-açan emele gelmek üçin HPMC-iň suwda erän ýelimleýji, pes ýapyşyklygy sebäpli göni eräp bilýär. agent we ýelim üçin ýokary ýapyşyk, diňe dürli görnüş we dürli talaplar sebäpli ulanylýar, umumy 2% ~ 5%.
HPMC suwly ergin we birleşdiriji baglaýjy etmek üçin etanolyň belli bir konsentrasiýasy; Mysal: 55% etanol ergini bilen garylan 2% HPMC suw ergini, amoksitsillin kapsulalarynyň pelletlenmegi üçin ulanyldy, şonuň üçin amoksitsillin kapsulalarynyň ortaça eremegi HPMC bolmasa 38% -den 90% -e çenli ýokarlandy.
HPMC dargandan soň krahmal süýüminiň dürli konsentrasiýasy bilen birleşdirilen ýelimden ýasalyp bilner; 2% HPMC we 8% krahmal birleşdirilende eritromisiniň enterik bilen örtülen planşetleriniň eremegi 38,26% -den 97.38% -e çenli ýokarlandy.
2.2. Film örtük materialy we film emele getiriji material ýasaýyň
HPMC suwda erän örtük materialy hökmünde aşakdaky aýratynlyklara eýedir: orta ergin ýapyşyklygy; Örtük prosesi ýönekeý; Gowy film emele getirýän emläk; Eseriň görnüşini, ýazuwyny saklap bilýär; Çygly bolup biler; Reňkläp, düzediş tagamyny berip biler. Bu ÖNÜMLER, KÖP GÖRNÜŞLIK BILEN JEMLE .JILER WE DÜZGÜNLER ÜÇIN SUW-ÇÖZGÜL FILM örtügi hökmünde ulanylýar, HIGHOKY GÖRNÜŞ BILEN SUW BOLAN FILM örtügi üçin Ulanyş mukdary 2% -5%.
2.3, galyňlaşdyryjy serişde we kolloid gorag ýelimi hökmünde
Galyňlaşdyryjy serişde hökmünde ulanylýan HPMC 0,45% ~ 1,0%, göz damjalary we emeli ýyrtyk galyňlaşdyryjy serişde hökmünde ulanylyp bilner; Gidrofob ýeliminiň durnuklylygyny ýokarlandyrmak, bölejikleriň birleşmeginiň, ygalyň öňüni almak üçin ulanylýar, adaty dozasy 0,5% ~ 1,5%.
2.4, bloklaýjy, haýal goýberiji material, gözegçilik edilýän goýberiji we gözenek serişdesi hökmünde
HPMC ýokary ýapyşykly modeli, garyşyk material skeletiniň dowamly goýberiş planşetlerini we gidrofil gel skeletiniň dowamly goýberiş planşetlerini bloklaýjylary we gözegçilikde saklaýjy serişdeleri taýýarlamak üçin ulanylýar. Pes ýapyşykly model, dowamly çykarylýan ýa-da gözegçilikde saklanýan planşetler üçin gözenek dörediji serişdedir, şonuň üçin şeýle planşetleriň başlangyç bejeriş dozasy çalt alynýar, soň bolsa ganda täsirli konsentrasiýalary saklamak üçin yzygiderli goýberilýär ýa-da gözegçilikde saklanýar.
2.5. Gel we çaklama matrisasy
Gidrogel çaklamalary we aşgazan ýelimleýji preparatlar, HPMC tarapyndan suwda köplenç ulanylýan gidrogel emele geliş häsiýetini ulanmak arkaly taýýarlanyp bilner.
2.6 Biologiki ýelimleýji materiallar
Metronidazol HPMC we polikarboksiletilen 934 bilen mikserde 250mg bolan bioadhesive gözegçilikli goýberiş planşetlerini ýasamak üçin garyndy. In vitro eritme synagy, taýýarlygyň suwda çalt çişendigini we neşe serişdeleriniň ýaýramagynyň diffuziýa we uglerod zynjyrynyň gowşamagynyň gözegçiligini görkezdi. Haýwanlaryň durmuşa geçirilmegi, täze derman çykaryş ulgamynyň iriňli mukozasyna ep-esli biologiki ýelme häsiýetiniň bardygyny görkezdi.
Asma kömegi hökmünde 2.7
Bu önümiň ýokary ýapyşygy, asma suwuk taýýarlyklar üçin oňat asma kömekidir, adaty dozasy 0,5% ~ 1,5%.
4. Programma mysallary
4.1 Film örtüginiň çözgüdi: HPMC 2kg, talk 2kg, kastor ýagy 1000ml, Twain -80 1000ml, propilen glikol 1000ml, 95% etanol 53000ml, suw 47000ml, pigment degişli mukdarda. Muny etmegiň iki usuly bar.
4.1 . Erginiň 80% -ini (ýuwmak üçin 20%) bellenen mukdarda kastor ýagy, Tween-80 we propilen glikol bilen garmaly.
4.1.2. Bu erginiň 20% -i ýuwmak üçin alyndy, galan 80% ergin we demir oksidi suwuk üwemek usuly bilen taýýarlandy, soňra beýleki komponentleriň resept mukdary goşuldy we ulanmak üçin deň derejede garyldy. Örtük suwuklygynyň örtük prosesi: däne kagyzyny şeker örtügine guýuň, aýlanandan soň, gyzgyn howa 45 to çenli gyzýar, iýmitlendiriji örtügi sepip bilersiňiz, 10 ~ 15ml / minutda akym gözegçiligi, sepilenden soň, guramagy dowam etdiriň 5 ~ 10 minut gyzgyn howa bilen gazandan çykyp, 8 sagatdan gowrak guramak üçin guradyja salyň.
4.2α-interferon göz membranasy 50μg α-interferon 10ml0.01ml gidroklor kislotasynda eritildi, 90ml etanol we 0,5GHPMC bilen garyldy, süzüldi, aýna çüýşäniň üstünde örtüldi, 60 at sterilizasiýa edildi we howada guradyldy. Bu önüm film materiallaryna ýasaldy.
4.3 Kotrimoksazol planşetleri (0,4g ± 0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, krahmal (120 mesh) 8kg, 3% HPMC suw ergini 18-20kg, magniý stearat 0.3kg, TMP (80 mesh) 8kg, taýýarlyk usuly SMZ we TMP garyşdyryň, soňra krahmal goşuň we 5 minut garmaly. Öňünden taýýarlanan 3% HPMC suwly ergin, ýumşak material, 16 sany ekran granulýasiýasy, guratma, soňra bolsa 14 sany ekranly däne bilen, 12 mm tegelek (SMZco) möhürleme planşetleri bilen magniý stearat garyndysyny goşuň. Bu önüm esasan baglaýjy hökmünde ulanylýar. Planşetleriň dargamagy 96% / 20min.
4.4 Turbaly planşetler (0,25g) 80 mesh 25kg, krahmal (120 mesh) 2,1kg, magniý stearat degişli mukdarda. Önümçilik usuly, turbageçiriji kislotany, krahmal, HPMC-ni 20% etanol ýumşak material, 16 sany ekran granulasy, gury we soňra 14 mesh ekranly däne, üstesine wektor magniý stearat bilen 100 mm tegelek guşak sözi (PPA0.25) bilen garyşdyrmakdyr. möhürleme planşetleri. Kraxmalyň dargadyjy serişdesi hökmünde bu planşetiň dargamak derejesi 80% / 2min-den pes däl, bu Japanaponiýadaky şuňa meňzeş önümlerden has ýokary.
4.5 Emeli ýyrtyk HPMC-4000, HPMC-4500 ýa-da HPMC-5000 0.3g, natriý hlorid 0,45g, kaliý hloridi 0.37g, boraks 0.19g, 10% ammiak hlorbenzilamonium ergini 0,02ml, suw 100ml goşuldy. Önümçilik usuly 15ml suwda ýerleşdirilen HPMC, 80 ~ 90 ℃ doly suw a, 35ml suw goşuň, soňra 40ml suw ergininiň galan böleklerini deň derejede garyşdyryp, doly mukdarda suw goşuň, soňra deň derejede garyň, bir gije duruň , süzgüç bilen ýuwaşlyk bilen guýuň, möhürlenen gapda süzüň, 98 ~ 100 at 30 minutda sterilizasiýa edildi, ýagny pH 8,4 ° C-den 8,6 ° C aralygynda üýtgeýär. Bu ÖNÜMLER Ulanylýar TEAR GYSGAÇLYK ÜÇIN, GÖRNÜŞ ÜÇIN GÖRNÜŞLI SÖZBAŞY
4.6 Metorfan gözegçilik astyna alynýan planşetler metorfan rezin duzy 187.5mg, laktoza 40.0mg, PVP70.0mg, bug kremnisi 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ mikrokristally sellýuloza ftalat-102 we magniý stearat 2,5mg. Adaty usul bilen planşet hökmünde taýýarlanýar. Bu önüm gözegçilikde saklanýan material hökmünde ulanylýar.
4.7 Awantomisin ⅳ planşetleri üçin 2149g awangomisin ⅳ monohidrat we 15% (köpçülikleýin konsentrasiýa) eudragitL-100 (9: 1) garyndysy, 1000 l izopropil suw garyndysy garyndy, garyldy, granulirlendi we 35 at-da guradyldy. Guradylan granulalar 575g we 62.5g gidroksipropilokelluloza E-50 gowy garyldy, soň bolsa awangard mikin ⅳ planşetleriniň yzygiderli çykmagy üçin 7,5g stearik kislotasy we 3,25g magniý stearat goşuldy. Bu önüm haýal çykarylýan material hökmünde ulanylýar.
4.8 Nifedipin dowamly goýberýän granulalar 1 bölek nifedipin, 3 bölek gidroksipropil metil sellýuloza we 3 bölek etil sellýuloza garyjy ergin bilen garyldy (etanol: metilen hlorid = 1: 1) we orta erginli granulalary öndürmek üçin 8 bölek mekgejöwen krahmasy goşuldy. usuly. Granulalaryň neşe serişdeleriniň goýberiliş derejesi daşky gurşaw pH-iň üýtgemegine täsir etmedi we täjirçilik taýdan elýeterli granulalardan has haýaldy. 12 sagatlap agyz beklenenden soň, adamyň gany konsentrasiýasy 12mg / ml boldy we hiç hili tapawut ýokdy.
4.9 Propranhaol gidroklorid dowamly goýberiş kapsulasy Propranhaol gidroklorid 60kg, mikrokristally sellýuloza 40kg, granulalary öndürmek üçin 50L suw goşýar. HPMC1kg we EC 9kg örtükli ergin öndürmek üçin garyşyk erginçde (metilen hlorid: metanol = 1: 1) 200L garyndy, togalanýan sferik bölejiklere akym derejesi 750ml / min, gözenegiň ululygy 1,4 ululykda örtülen bölejikler. mm tutuş bölejikleri ekrana çykaryň, soňra adaty kapsulany doldurýan maşyn bilen daş kapsulasyna dolduryň. Her kapsulada 160mg propranolol gidroklorid sferiki bölejikleri bar.
4.10 Naprolol HCL skelet planşetleri naprolol HCL: HPMC: CMC-NA 1: 0.25: 2.25 nisbatynda garyşdyrmak arkaly taýýarlandy. Neşe serişdeleriniň goýberiliş derejesi 12 sagadyň dowamynda nola ýakyn boldy.
Beýleki dermanlar hem metoprolol: HPMC: CMC-NA ýaly garyşyk skelet materiallaryndan ýasalyp bilner: 1: 1.25: 1.25; Allyprolol: 1: 2.8: 2.92 gatnaşygy boýunça HPMC. Neşe serişdeleriniň goýberiliş derejesi 12 sagadyň dowamynda nola ýakyn boldy.
4.11 Etilaminozin önümleriniň garyşyk materiallaryndan skelet tabletleri, mikro poroşok kremniniň geliniň garyndysyny ulanyp, adaty usul bilen taýýarlandy: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. Derman in vitro we vivo-de 12 sagatda goýberilip bilner we çyzykly goýberiş nagşynyň gowy arabaglanyşygy bardy. FDA düzgünlerine laýyklykda çaltlaşdyrylan durnuklylyk synagynyň netijeleri, bu önümiň saklanyş möhletiniň 2 ýyla çenli boljakdygyny çaklaýar.
4.12 HPMC (50mPa · s) (5 bölek), HPMC (4000 mPa · s) (3 bölek) we HPC1 suwuň 1000 böleginde eritildi, 60 bölek asetaminofen we 6 bölek kremniy jel goşuldy, gomogenizator bilen garyldy we guradylan spreý. Bu önümde esasy dermanlaryň 80% -i bar.
4.13 Teofillin gidrofil gel skelet planşetleri, umumy gözegçilik agramyna görä hasaplandy, 18% -35% teofillin, 7,5% -22.5% HPMC, 0,5% laktoza we degişli mukdarda gidrofob ýagy adatça gözegçilik edilýän goýberiş planşetlerine taýýarlandy. Agyzdan kabul edilenden soň 12 sagadyň dowamynda adam bedeniniň täsirli gan konsentrasiýasyny saklaň.
Iş wagty: 20-2022-nji sentýabr