Soňky ýyllarda derman öndürijileri gidroksipropil metilseluloza (HPMC) taýýarlamakda içerde we daşary ýurtda degişli edebiýatlar gözden geçirildi, derňeldi we jemlendi, berk taýýarlyklarda, suwuk taýýarlyklarda, dowamly we gözegçilikde goýberilýän taýýarlyklar, kapsulanyň taýýarlyklary, jelatin Iň soňky ýelimleýji formulalar we bioadhesives ýaly täze formulalar ulgamynda amaly programmalar. HPMC-iň otnositel molekulýar agramynyň we ýelimliliginiň tapawudy sebäpli, emulsiýa, ýelmeşme, galyňlaşma, ýapyşyklygyň ýokarlanmagy, togtadylmagy, gelmegi we film emele gelmeginiň aýratynlyklary we ulanylyşy bar. Derman taýýarlyklarynda giňden ulanylýar we taýýarlyk pudagynda has uly rol oýnar. Onuň häsiýetlerini çuňňur öwrenmek we formulasiýa tehnologiýasynyň kämilleşdirilmegi bilen HPMC täze doza görnüşlerini we täze neşe serişdelerini iberiş ulgamlaryny öwrenmekde has giňden ulanylar we şeýlelik bilen formulalaryň üznüksiz ösmegine kömek eder.
gidroksipropil metilseluloza; derman serişdeleri; derman serişdeleri.
Derman alyjylar diňe bir çig derman önümleriniň emele gelmegi üçin maddy esas bolman, eýsem taýýarlyk işiniň kynlygy, neşe serişdeleriniň hili, durnuklylygy, howpsuzlygy, neşe serişdeleriniň çykarylyşy, hereket ediş tertibi, kliniki netijelilik we täze ösüş bilen baglanyşyklydyr. doza görnüşleri we dolandyryşyň täze ugurlary. bilen ýakyn baglanyşyklydyr. Täze derman öndürijileriniň döremegi köplenç taýýarlygyň hiliniň gowulaşmagyna we täze doza görnüşleriniň ösmegine kömek edýär. Gidroksipropil metilseluloza (HPMC) içerde we daşary ýurtlarda iň meşhur derman öndürijilerinden biridir. Dürli otnositel molekulýar agramy we ýapyşyklygy sebäpli, emulsiýa etmek, baglamak, galyňlaşdyrmak, galyňlaşdyrmak, asmak we ýelimlemek funksiýalaryna eýedir. Garynlaşma we filmiň emele gelmegi ýaly aýratynlyklar we ulanyşlar derman tehnologiýasynda giňden ulanylýar. Bu makala esasan gidroksipropil metilselulozanyň (HPMC) soňky ýyllarda formulalarda ulanylyşyna syn berýär.
1.HPMC-iň esasy aýratynlyklary
Gidroksipropil metil sellýuloza (HPMC), molekulýar formula C8H15O8- (C10 H18O6) n- C8H15O8, degişlilikde molekulýar massasy takmynan 86 000. Bu önüm metiliň bir bölegi we polihidroksipropil efiriň bir bölegi bolan ýarym sintetik materialdyr. sellýuloza. Iki görnüşde öndürilip bilner: Biri, laýyk derejeli metil sellýuloza NaOH bilen bejerilýär we soňra ýokary temperaturada we ýokary basyşda propilen oksidi bilen reaksiýa berilýär. Reaksiýa wagty metil we gidroksipropiliň efir baglanyşyklaryny emele getirmegi üçin ýeterlik uzak dowam etmeli, sellýuloza görnüşindäki sellýulozanyň angidroglukoza halkasyna birikdirilip, islenýän derejä ýetip biler; beýlekisi pagta linterini ýa-da agaç süýümi süýümini kaustik soda bilen bejermek, soňra hlorlanan metan we propilen oksidi bilen yzygiderli reaksiýa bermek, soňra bolsa hasam arassalamak. , inçe we birmeňzeş poroşok ýa-da granulalara ezilýär.
Bu önümiň reňki akdan süýtli ak, yssyz we tagamsyz, görnüşi granulaly ýa-da süýümli aňsat poroşok. Bu önüm belli bir ýapyşykly süýtli ak kolloid erginini emele getirmek üçin suwda eräp biler. Sol-gel interkonversiýa hadysasy, belli bir konsentrasiýa bilen erginiň temperaturasynyň üýtgemegi sebäpli ýüze çykyp biler.
Metoksiniň we gidroksipropiliň gurluşynda bu iki ornuny tutýanlaryň mazmunynyň tapawudy sebäpli dürli önümler peýda boldy. Aýratyn konsentrasiýalarda önümleriň dürli görnüşleri aýratyn aýratynlyklara eýe. Iscapyşmazlyk we termiki jelýasiýa temperaturasy, şonuň üçin dürli häsiýetlere eýedir we dürli maksatlar üçin ulanylyp bilner. Dürli ýurtlaryň farmakopoeýa modelinde dürli düzgünler we wekilçilikler bar: Europeanewropaly farmakopiýa dürli ýapyşyklylygyň dürli derejelerine we bazarda satylýan önümleriň dürli derejelerine esaslanýar, bahalar we sanlar bilen görkezilýär we bölüm “mPa s ". ABŞ-nyň farmakopoeýasynda gidroksipropil metilseluloza 2208 ýaly gidroksipropil metilselulozanyň her bir ornuny tutýan adamyň mazmunyny we görnüşini görkezmek üçin umumy atdan soň 4 san goşulýar. Ilkinji iki san metoksi toparynyň takmynan bahasyny görkezýär. Göterim, soňky iki san gidroksipropiliň takmynan göterimini görkezýär.
Calocanyň gidroksipropil metilselulozanyň 3 seriýasy bar, ýagny E seriýasy, F seriýasy we K seriýasy, her seriýanyň saýlamaly dürli modelleri bar. E seriýalary esasan film örtükleri hökmünde ulanylýar, planşet örtügi, ýapyk planşet ýadrosy üçin ulanylýar; E. K seriýasy, esasan, haýal we gözegçilikde goýberilýän taýýarlyklar üçin goýberiji ingibitorlar we gidrofil gel matrisa materiallary hökmünde ulanylýar.
Içerki öndürijiler esasan Fuzhou 2-nji himiýa zawody, Huzhou iýmit we himiýa kärhanasy, Siçuan Luzhou derman enjamlary zawody, 1-nji Hubei Jinxian himiýa zawody, Feicheng Ruitai nepis himiýa kärhanasy, Şandong Liaocheng Ahua derman kärhanasy ., Sian Huian himiýa zawodlary we ş.m.
2.HPMC-iň artykmaçlyklary
HPMC içerde we daşary ýurtda iň köp ulanylýan derman öndürijileriniň birine öwrüldi, sebäbi HPMC-iň beýleki alyjylaryň ýok artykmaçlyklary bar.
2.1 Sowuk suwda ergin
Sowuk suwda 40 below ýa-da 70% etanoldan ereýär, esasan 60 above-dan ýokary gyzgyn suwda eräp bilmeýär, ýöne gelip bilýär.
2.2 Himiki taýdan inert
HPMC ion däl sellýuloza efiriniň bir görnüşidir, ergininde ion zarýady ýok we metal duzlary ýa-da ion organiki birleşmeler bilen täsirleşmeýär, şonuň üçin taýýarlyk döwründe beýleki alyjylar onuň bilen reaksiýa bildirmeýärler.
2.3 Durnuklyk
Kislota we aşgar üçin birneme durnukly we pH 3 bilen 11 arasynda uzak wagtlap ýelimlilik üýtgemezden saklanyp bilner. HPMC-iň suwly ergini çyglylyga garşy täsir edýär we uzak möhletli saklanylanda gowy ýapyşyk durnuklylygyny saklaýar. HPMC-ni ulanýan derman öndürijileri, adaty alyjylary (dekstrin, krahmal we ş.m.) ulanýanlardan has ýokary hilli durnuklylyga eýe.
2.4 iscapyşyklygy sazlamak
HPMC-iň dürli ýapyşykly emele gelenleri dürli nisbatlarda garylyp bilner we ýapyşyklygy belli bir kanuna görä üýtgedilip bilner we gowy çyzykly gatnaşygy bar, şonuň üçin bu paý zerurlyklara görä saýlanyp bilner.
2.5 Metabolik inertlik
HPMC bedene siňdirilmeýär ýa-da metabolizlenmeýär we ýylylygy üpjün etmeýär, şonuň üçin howpsuz derman taýýarlaýjydyr. 2.6 Howpsuzlyk Adatça HPMC zäherli we gaharlandyryjy material däl, syçanlar üçin ortaça öldüriji doz 5 g · kg - 1, syçanlar üçin ortaça ölüm dozasy 5 2 g · kg - 1 hasaplanýar. Gündelik doza adam bedeni üçin zyýansyzdyr.
3.HPMC-ni formulalarda ulanmak
3.1 Film örtük materialy we film dörediji material hökmünde
HPMC-ni film bilen örtülen planşet materialy hökmünde ulanmak bilen örtülen planşet, şeker bilen örtülen planşetler ýaly adaty örtükli planşetler bilen deňeşdirilende tagamyny we daşky görnüşini maskalamakda aç-açan artykmaçlygy ýok, ýöne gatylygy, ýumşaklygy, çyglylygy siňdirmek, dargamak derejesi. , örtük agramyny ýokarlandyrmak we beýleki hil görkezijileri has gowudyr. Bu önümiň pes ýapyşykly derejesi, planşetler we dermanlar üçin suwda erän film örtük materialy, ýokary ýapyşyklyk derejesi bolsa, adatça 2% -den 20 konsentrasiýasynda organiki çözüji ulgamlar üçin film örtük materialy hökmünde ulanylýar. %.
Zhang Jixing we başg. filmiň örtügi hökmünde HPMC bilen premiks formulasyny optimizirlemek üçin effekt üstü usulyny ulandy. Film döredýän material HPMC-ni, poliwinil spirtiniň we plastifikator polietilen glikolyň mukdaryny, gözleg faktorlary, filmiň dartyş güýji we geçirijiligi we film örtüginiň ergininiň ýapyklygy gözleg indeksidir we gözlegiň arasyndaky baglanyşykdyr indeks we gözleg faktorlary matematiki model bilen düşündirilýär we iň amatly formulasiýa prosesi ahyrsoňy alynýar. Onuň sarp edilişi degişlilikde film emele getirýän serişde gidroksipropil metilseluloza (HPMCE5) 11,88 g, poliwinil alkogoly 24,12 g, plastifikator polietilen glikol 13,00 gr, örtügiň asma ýapyşygy 20 mPa · s, filmiň geçirijiligi we dartyş güýji iň gowy täsire ýetdi . Zhangan uanuan taýýarlyk işini gowulaşdyrdy, HPMC-ni krahmal süýümini çalyşmak üçin baglaýjy hökmünde ulandy we Jiahua planşetlerini taýýarlyklarynyň hilini ýokarlandyrmak, gigroskopikligini gowulaşdyrmak, ýitip gitmek aňsat, planşetler, bölünen we beýleki meseleler üçin Jiahua planşetlerini film bilen örtülen planşetlere üýtgetdi, planşetiň durnuklylygyny ýokarlandyrmak. Iň amatly formulasiýa prosesi ortogonal synaglar bilen kesgitlenildi, ýagny örtük wagtynda 70% etanol ergininde süýümiň konsentrasiýasy 2% HPMC, granulasiýa wagtynda täsir ediji wagt 15 min. Netijeler Täze proses we resept bilen taýýarlanan “Jiahua” film bilen örtülen planşetler daşky görnüşi, bölüniş wagty we ýadro berkligi asyl resept prosesi bilen deňeşdirilende ep-esli gowulaşdy we film bilen örtülen planşetleriň hünär derejesi ep-esli ýokarlandy. 95% -den gowrak boldy. Liang Meiyi, Lu Siaohui we başgalar, degişlilikde patinae içegäniň ýerleşiş planşetini we matrin içegäniň ýerleşiş planşetini taýýarlamak üçin gidroksipropil metilselulozany film dörediji material hökmünde ulandylar. neşe serişdeleriniň goýberilmegine täsir edýär. Huang Yunran Dragon-yň gan içegesiniň ýerleşiş planşetlerini taýýarlady we HPMC-ni çiş gatlagynyň örtük erginine ulandy we massa bölegi 5% boldy. HPMC-iň içege gönükdirilen neşe serişdelerini iberiş ulgamynda giňden ulanylyp bilinjekdigini görmek bolýar.
Gidroksipropil metilseluloza diňe bir ajaýyp film örtük materialy bolman, eýsem film formulalarynda film dörediji material hökmünde hem ulanylyp bilner. Wang Tongshun we ş.m., çylşyrymly indikator we aminoleksanol agyz kompozit filminiň reseptine optimallaşdyrylýar, çeýeligi, birmeňzeşligi, tekizligi, film agentiniň derňew indeksi hökmünde aýdyňlygy, optimal resept almak PVA 6.5 g, HPMC 0,1 g we 6.0 g propilen glikol haýal goýberilişiň we howpsuzlygyň talaplaryna laýyk gelýär we birleşdirilen filmiň taýýarlyk resepti hökmünde ulanylyp bilner.
3.2 baglaýjy we dargadyjy hökmünde
Bu önümiň pes ýapyşyklyk derejesi, planşetler, dermanlar we granulalar üçin birleşdiriji we dargadyjy hökmünde ulanylyp bilner, ýokary ýapyşyklyk derejesi bolsa diňe baglaýjy hökmünde ulanylyp bilner. Doza dürli modeller we talaplar bilen üýtgeýär. Adatça, gury granulasiýa planşetleri üçin baglaýjynyň dozasy 5%, çygly granulasiýa planşetleri üçin baglaýjynyň dozasy 2%.
Li Houtao we başgalar tinidazol planşetleriniň baglaýjysyny barladylar. 8% poliwinilpirrolidon (PVP-K30), 40% sirop, 10% krahmal süýümi, 2,0% gidroksipropil metilseluloza K4 (HPMCK4M), 50% etanol öz gezeginde tinidazol planşetleriniň ýelmeşmegi hökmünde derňeldi. tinidazol tabletkalaryny taýýarlamak. Plaönekeý planşetleriň we örtükden soň daşky görnüşleriň üýtgemegi deňeşdirildi we dürli reseptli planşetleriň gowrulyşy, gatylygy, dargamak möhleti we dargamak derejesi ölçenildi. Netijeler 2,0% gidroksipropil metilseluloza tarapyndan taýýarlanan planşetler ýalpyldawukdy we gowurmak ölçegi hiç hili gyrasy kesmek we burç hadysasy tapmady we örtükden soň planşetiň görnüşi doly we daşky görnüşi gowy boldy. Şonuň üçin 2.0% HPMC-K4 we baglaýjy hökmünde 50% etanol bilen taýýarlanan tinidazol planşetleri ulanyldy. Guan Şihai “Fuganning” planşetleriniň emele geliş prosesini öwrendi, ýelimleri barlady we baha beriş görkezijileri hökmünde gysyş, tekizlik we gowurmak bilen 50% etanol, 15% krahmal pastasy, 10% PVP we 50% etanol erginlerini barlady. , 5% CMC-Na we 15% HPMC ergini (5 mPa s). Netijeler 50% etanol, 15% krahmal pastasy, 10% PVP 50% etanol ergini we 5% CMC-Na tarapyndan taýýarlanan listler tekiz, ýöne örtügiň zerurlyklaryny kanagatlandyryp bilmeýän pes gysyş we pes gatylyk; 15% HPMC ergini (5 mPa · s), planşetiň üstü tekiz, ýumşaklygy ýokary we örtügiň zerurlyklaryny kanagatlandyryp bilýän gysyş gowy. Şonuň üçin HPMC (5 mPa s) ýelim hökmünde saýlandy.
3.3 saklaýjy serişde hökmünde
Bu önümiň ýokary ýapyşyklyk derejesi, asma görnüşli suwuk taýýarlygy taýýarlamak üçin saklaýjy serişde hökmünde ulanylýar. Gowy asma täsiri bar, gaýtadan işlemek aňsat, diwara ýapyşmaýar we inçe flokulýasiýa bölejikleri bar. Adaty doza 0,5% -den 1,5% -e çenli. Aýdym Týan we ş.m. rasekadotril taýýarlamak üçin saklaýjy serişde hökmünde köplenç ulanylýan polimer materiallary (gidroksipropil metilseluloza, natriý karboksimetilseluloza, powidon, ksant sakgyjy, metilseluloza we ş.m.) ulanylýar. gury asma. Dürli süspansiýalaryň çökündiler göwrüminiň gatnaşygy, gaýtadan üýtgeme görkezijisi we reologiýa, asma ýelimliligi we mikroskopik morfologiýa gözegçilik edildi we çaltlaşdyrylan synagda neşe bölejikleriniň durnuklylygy hem derňeldi. Netijeler 2% HPMC bilen taýýarlanan gury asma, ýönekeý prosess we gowy durnuklylyk bardy.
Metil sellýuloza bilen deňeşdirilende, gidroksipropil metil sellýuloza has düşnükli ergin emele getirmek aýratynlyklaryna eýedir we dargadylmadyk süýümli maddalaryň diňe az mukdary bar, şonuň üçin HPMC oftalmiki taýýarlyklarda saklaýjy serişde hökmünde hem ulanylýar. Liu Jie we başgalar. HPMC, gidroksipropil sellýuloza (HPC), karbomer 940, polietilen glikol (PEG), natriý gialuronat (HA) we HA / HPMC kombinasiýasy, Siklowir oftalmiki asma, çökündileriň göwrümi we üýtgewsizligi üçin dürli aýratynlyklary taýýarlamak üçin ulanyldy. iň oňat saklaýjy serişdäni ekrana çykarmak üçin gözleg görkezijileri hökmünde saýlanýar. Netijeler, asma serişdesi hökmünde 0,05% HA we 0,05% HPMC tarapyndan taýýarlanan asiklowir oftalmiki asma, çökündileriň mukdary 0,998, bölejikleriň ululygy birmeňzeş, üýtgewsizligi gowy we taýýarlyk durnukly Jyns ýokarlanýar.
3.4 Bloklaýjy, haýal we gözegçilikde goýberiji we gözenek emele getiriji serişde hökmünde
Bu önümiň ýokary ýapyşykly derejesi, gidrofil gel matrisa dowamly çykaryjy planşetleri, garyşyk material matrisa dowamly çykaryjy planşetleriň bloklaýjylaryny we gözegçilikde saklaýjy serişdelerini taýýarlamak üçin ulanylýar we neşe serişdeleriniň goýberilmegini gijikdirýär. Onuň konsentrasiýasy 10% -den 80% -e çenli. Pes ýapyşykly derejeler yzygiderli goýberilýän ýa-da gözegçilikde goýberilýän taýýarlyklar üçin porogen hökmünde ulanylýar. Şeýle planşetleriň bejeriş täsiri üçin zerur bolan başlangyç dozany çalt gazanyp bolýar, soň bolsa yzygiderli goýbermek ýa-da gözegçilik astynda goýbermek effekti ulanylýar we ganda dermanlaryň täsirli konsentrasiýasy bedende saklanýar. . Gidroksipropil metilseluloza, suw bilen gabat gelende jel gatlagyny emele getirýär. Matrisa planşetinden derman çykarmagyň mehanizmi esasan jel gatlagynyň ýaýramagyny we jel gatlagynyň eroziýasyny öz içine alýar. Jung Bo Shim we başgalar, HPMC bilen dowamly çykaryjy material hökmünde karvedilol dowamly çykaryjy planşetleri taýýarladylar.
Gidroksipropil metilseluloza adaty hytaý lukmançylygynyň dowamly goýberilýän matrisa planşetlerinde hem giňden ulanylýar we adaty hytaý lukmançylygynyň işjeň maddalary, täsirli bölekleri we ýeke-täk taýýarlyklary ulanylýar. Liu Wen we başgalar. matrisa materialy hökmünde 15% gidroksipropil metilselulozany, 1% laktoza we 5% mikrokristally sellýulozany doldurgyç hökmünde ulandy we Jingfang Taohe Chengqi dekorasiýasyny dilden matrisa dowamly çykaryjy planşetlere taýýarlady. Model Higuçi deňlemesidir. Formula kompozisiýa ulgamy ýönekeý, taýýarlyk aňsat we çykarylýan maglumatlar Hytaýyň farmakopoeýasynyň talaplaryna laýyk gelýän birneme durnukly. Tang Guanguang we başg. Astragalusyň jemi saponinlerini nusgalyk derman hökmünde ulandy, HPMC matrisa planşetlerini taýýarlady we HPMC matrisa planşetlerinde adaty hytaý lukmançylygynyň täsirli böleklerinden neşäniň çykmagyna täsir edýän faktorlary öwrendi. Netijeler HPMC dozasynyň artmagy bilen astragalozidiň bölünip çykmagy azaldy we dermanyň goýberiliş göterimi matrisanyň dargamak tizligi bilen çyzykly gatnaşyga eýe boldy. Gipromelloza HPMC matrisa planşetinde adaty hytaý lukmançylygynyň täsirli böleginiň çykmagy bilen HPMC dozasy we görnüşi arasynda belli bir baglanyşyk bar we gidrofil himiki monomeriň çykarylyş prosesi oňa meňzeýär. Gidroksipropil metilseluloza diňe bir gidrofil birleşmeler üçin däl, eýsem gidrofil däl maddalar üçin hem amatlydyr. Liu Guihua dowamly goýberilýän matrisa materialy hökmünde 17% gidroksipropil metilseluloza (HPMCK15M) ulandy we çygly granulasiýa we planşet usuly bilen Týanşan Şuelian dowamly çykaryjy matrisa planşetlerini taýýarlady. Dowamly goýberiş täsiri görnüp durdy we taýýarlyk prosesi durnukly we mümkin boldy.
Gidroksipropil metilseluloza diňe bir işjeň maddalaryň we adaty hytaý lukmançylygynyň täsirli bölekleriniň dowamly çykarylýan matrisa planşetlerine ulanylman, eýsem adaty Hytaý lukmançylygy birleşmelerinde has köp ulanylýar. Wu Huichao we başgalar. matrisa materialy hökmünde 20% gidroksipropil metil sellýulozasyny (HPMCK4M) ulandy we 12 sagatlap yzygiderli we durnukly çykaryp bilýän Yizhi gidrofil gel matrisa planşetini taýýarlamak üçin poroşok göni gysyş usulyny ulandy. Witronda goýberilişini derňemek üçin baha beriş görkezijileri hökmünde Saponin Rg1, ginsenozid Rb1 we Panax notoginseng saponin R1 ulanyldy we neşe serişdeleriniň goýberiliş deňlemesi neşe goýbermegiň mehanizmini öwrenmek üçin ýerleşdirildi. Netijeler Neşe serişdelerini çykarmak mehanizmi nol tertipli kinetiki deňleme we Ritger-Peppas deňlemesine laýyk gelýär, onda genosid Fik däl diffuziýa bilen bölünip çykýar we Panax notoginsengdäki üç komponent skelet eroziýasy bilen boşadylýar.
3.5 Galyňlaşdyryjy we kolloid ýaly gorag ýelimi
Bu önüm galyňlaşdyryjy hökmünde ulanylanda adaty göterim konsentrasiýasy 0,45% -den 1,0% -e deňdir. Şeýle hem, gidrofob ýeliminiň durnuklylygyny ýokarlandyryp, goraýjy kolloid emele getirip, bölejikleriň birleşmeginiň we aglomeratiwleşmeginiň öňüni alyp, şeýlelik bilen çökündileriň emele gelmeginiň öňüni alyp biler. Onuň umumy göterim konsentrasiýasy 0,5% -den 1,5% -e çenli.
Wang Zhen we başg. Derman işjeňleşdirilen uglerod enemasynyň taýýarlanyş işini derňemek üçin L9 ortogonal eksperimental dizaýn usulyny ulandy. Derman taýdan işjeňleşdirilen uglerod enemasyny gutarnykly kesgitlemek üçin iň amatly şertler, galyňlaşdyryjy hökmünde 0,5% natriý karboksimetil sellýuloza we 2,0% gidroksipropil metilseluloza (HPMC 23.0% metoksil toparyny, gidroksipropoksil bazasy 11,6%) ulanmakdyr, proses şertleri ýokarlanmaga kömek edýär dermanlyk işjeňleşdirilen uglerodyň durnuklylygy. Zhangan Zhikiang we başgalar. pH duýgur levofloksasin gidroklorid oftalmiki dowamly çykaryjy täsiri bolan karboly jel matrisasy we gidroksipropil metilseluloza galyňlaşdyryjy serişde hökmünde ulanypdyr. Synag arkaly iň amatly resept, iň amatly resept levofloksasin gidroklorid 0,1 g, karbopol (9400) 3 g, gidroksipropil metilseluloza (E50 LV) 20 g, disodium wodorod fosfat 0,35 g, fosfor kislotasy 0,45 g natriý hloriddir. , 100 ml öndürmek üçin 0,03 gr etil paraben we suw goşuldy. Synagda awtor dürli konsentrasiýaly galyňlaşdyryjylary taýýarlamak üçin dürli spesifikasiýaly (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) “Colorcon Company” gidroksipropil metilseluloza METHOCEL seriýasyny barlady we netijede galyňlaşdyryjy hökmünde HPMC E50 LV saýlandy. PH duýgur levofloksasin gidroklorid dessine jeller üçin galyň.
3.6 kapsula materialy hökmünde
Adatça, kapsulalaryň kapsulanyň gabygy materialy esasan jelatindir. Kapsula gabygynyň önümçilik prosesi ýönekeý, ýöne çyglylyga we kisloroda duýgur dermanlardan erbet gorag, neşe serişdeleriniň dargamagyny azaltmak we saklanylanda kapsulanyň gabygynyň dargamagy ýaly käbir meseleler we hadysalar bar. Şonuň üçin, gidroksipropil metilseluloza kapsulalary taýýarlamak üçin jelatin kapsulalarynyň ornuny tutýar, bu kapsulanyň öndürijiligini we ulanylyş täsirini gowulandyrýar we ýurtda we daşary ýurtlarda giňden wagyz edilýär.
Teofillini gözegçilik serişdesi hökmünde ulanmak, Podçek we ş.m. Gidroksipropil metilseluloza gabyklary bilen kapsulalaryň neşe serişdeleriniň dargamak derejesiniň jelatin kapsulalaryndan has ýokarydygyny anyklady. Derňewiň sebäbi HPMC-iň dargamagy, şol bir wagtyň özünde tutuş kapsulanyň dargamagydyr, jelatin kapsulasynyň dargamagy ilki bilen tor gurluşynyň dargamagy, soň bolsa tutuş kapsulanyň dargamagydyr. HPMC kapsulasy, derrew goýbermek formulalary üçin kapsulanyň gabyklary üçin has amatlydyr. Çiwele we başgalar. şuňa meňzeş netijelere eýe bolup, jelatin, jelatin / polietilen glikol we HPMC gabyklarynyň eremegini deňeşdirdi. Netijeler HPMC gabyklarynyň dürli pH şertlerinde çalt ereýändigini, jelatin kapsulalarynyň bolsa dürli pH şertlerine uly täsir edýändigini görkezdi. Tang ueu we başgalar. Az dozaly derman boş gury poroşok inhaler göteriji ulgamy üçin kapsulanyň gabygynyň täze görnüşini barlady. Gidroksipropil metilselulozanyň kapsulanyň gabygy we jelatiniň kapsulasynyň gabygy bilen deňeşdirilende, kapsulanyň gabygynyň durnuklylygy we dürli şertlerde gabykdaky poroşokyň häsiýetleri derňelip, gowurmak synagy geçirildi. Netijeler, jelatin kapsulalary bilen deňeşdirilende, HPMC kapsulanyň gabyklarynyň durnuklylykda we poroşokdan goramakda has gowudygyny, çyglylyga çydamlylygynyň we jelatin kapsulasynyň gabyklaryndan has pes öndürijiliginiň bardygyny görkezýär, şonuň üçin HPMC kapsulanyň gabyklary gury poroşok dem almagy üçin kapsulalar üçin has laýykdyr.
3.7 bioadhesive hökmünde
Bioadhesion tehnologiýasy bioadhesive polimerler bilen alyjylary ulanýar. Biologiki mukozany ýapyşmak bilen, taýýarlyk bilen mukozanyň arasyndaky aragatnaşygyň dowamlylygyny we berkligini ýokarlandyrýar, şonuň üçin bejerginiň maksadyna ýetmek üçin derman ýuwaş-ýuwaşdan çykýar we mukoza tarapyndan siňýär. Häzirki wagtda giňden ulanylýar. Aşgazan-içege ulgamynyň, waginanyň, agyz mukozasynyň we beýleki bölekleriň kesellerini bejermek.
Aşgazan-içege bioadhesion tehnologiýasy, soňky ýyllarda işlenip düzülen täze neşe serişdesidir. Diňe aşgazan-içege ulgamynda neşe serişdeleriniň taýýarlanyş möhletini uzaltman, eýsem siňdiriş ýerindäki derman bilen öýjük membranasynyň arasyndaky aragatnaşyk işini gowulandyrýar, öýjük membranasynyň suwuklygyny üýtgedýär we dermanyň aralaşmagyny üpjün edýär. içegäniň epitel öýjükleri güýçlendirilýär we şeýlelik bilen dermanyň bio-elýeterliligini ýokarlandyrýar. Wei Keda we başgalar. derňew faktorlary hökmünde HPMCK4M we Carbomer 940 dozasy bilen planşet ýadrosynyň reseptini barlady we plastmassa haltadaky suwuň hili bilen planşet bilen simulirlenen biofilmiň arasyndaky gabyk güýjüni ölçemek üçin özbaşdak bioadhesion enjamyny ulandy. we ahyrsoňy, NCaEBT planşet ýadrosynyň optimal resept meýdanynda HPMCK40 we karbomer 940-yň mazmunyny degişlilikde NCaEBT planşet ýadrosyny taýýarlamak üçin bioadhesive materiallaryň (gidroksipropil metilseluloza ýaly) gowulaşdyryp biljekdigini görkezýär. taýýarlygyň dokuma ýelmeşmegi.
Agyz bioadhesive taýýarlyklary, soňky ýyllarda has köp öwrenilen neşe serişdelerini iberiş ulgamynyň täze görnüşidir. Agyz bioadhesive preparatlary, dermanyň agyz boşlugynyň täsir eden bölegine ýapyşyp biler, bu diňe bir dermanyň agyz mukozasynda ýaşamagyny uzaltman, eýsem agyz mukozasyny hem goraýar. Has gowy bejeriş täsiri we dermanlaryň bio-elýeterliligini gowulandyrmak. Sue Sýaoýan we başg. Alma pektin, çitosan, karbomer 934P, gidroksipropil metilseluloza (HPMC K392) we natriý alginaty bioadhesive material hökmünde we agyz insulini taýýarlamak üçin doňdurma gurap, insulin agyz ýelimleýji planşetleriň formulasyny optimallaşdyrdy. Heselimleýji goşa gatlak. Taýýarlanan insulin agyz ýelimleýji planşet, insuliniň çykmagy üçin amatly we gözenegiň gubka meňzeş gurluşyna eýedir we dermanyň bir taraplaýyn goýberilmegini üpjün edip biljek we dermanyň ýitmeginiň öňüni alyp biljek gidrofob gorag gatlagyna eýe. Hao Jifu we başgalar. şeýle hem, Baiji ýelimini, HPMC we karbomeri bioadhesive material hökmünde ulanyp, gök-sary monjuklary agyz bioadhesive ýamalary taýýarlady.
Waginal neşe serişdelerini iberiş ulgamlarynda bioadhesion tehnologiýasy hem giňden ulanyldy. Zhu utting we ş.m. Karbomer (CP) we HPMC-ni ýelimleýji materiallar we dürli formulalar we gatnaşygy bolan klotrimazol bioadhesive waginal planşetleri taýýarlamak üçin ulanyp, emeli waginal suwuklygyň gurşawynda ýelmeşmesini, ýelme wagtyny we çiş göterimini ölçedi. , laýyk resept CP-HPMC1: 1 hökmünde barlandy, taýýarlanan ýelim listiniň gowy ýelme öndürijiligi bardy we amal ýönekeý we ýerine ýetirilip bilner.
3.8 derwaýys jel hökmünde
Heselimleýji taýýarlyk hökmünde jeliň howpsuzlygy, gözelligi, aňsat arassalanmagy, arzan bahasy, ýönekeý taýýarlyk prosesi we neşe serişdeleri bilen oňat utgaşmagy ýaly birnäçe artykmaçlygy bar. Ösüş ugry. Mysal üçin, transdermal jel soňky ýyllarda has köp öwrenilen täze doza görnüşidir. Ol diňe bir aşgazan-içege ulgamynda neşe serişdeleriniň ýok edilmeginden gaça durup bilmez we gan dermanlarynyň konsentrasiýasynyň iň ýokary üýtgemegini azaldyp bilmez, eýsem neşe serişdeleriniň zyýanly täsirlerini ýeňip geçmek üçin täsirli neşe serişdeleriniň birine öwrüldi. .
Zhu Jingjie we başgalar. Dürli matrisalaryň skutellarin alkogol plastid jeliniň vitroda çykmagyna täsirini öwrendi we karbomer (980NF) we gidroksipropil metilseluloza (HPMCK15M) gel matrisasy hökmünde barlandy we skutellarin üçin laýyk skutellarin aldy. Alkogol plastidleriniň gel matrisasy. Synag netijeleri, 1. 0% karbomer, 1. 5% karbomer, 1. 0% karbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% karbomer + 1. 0% HPMC gel matrisa hökmünde ikisi hem skutellarin alkogol plastidleri üçin amatlydygyny görkezýär. . Synag wagtynda HPMC-iň neşe goýberilişiniň kinetiki deňlemesine laýyk bolup, karbomer gel matrisasynyň neşe goýberiş tertibini üýtgedip biljekdigi we 1,0% HPMC 1,0% karbomer matrisasyny we 1,5% karbomer matrisasyny gowulaşdyryp biljekdigi anyklandy. Munuň sebäbi HPMC-iň has çalt giňelmegi we synagyň irki döwründe çalt giňelmegi karbomer jel materialynyň molekulýar boşlugyny hasam ulaldyp, şeýlelik bilen neşe serişdeleriniň goýberiliş tizligini ýokarlandyryp biler. Zhao Wencui we başgalar. norfloksasin oftalmiki jelini taýýarlamak üçin karbomer-934 we gidroksipropil metilselulozany ulandy. Taýýarlyk prosesi ýönekeý we ýerine ýetirilip bilner, hili “Hytaý farmakopiýa” (2010 neşir) oftalmiki jeline laýyk gelýär.
3.9 Öz-özüni mikroemulýasiýa ulgamy üçin ýagyş inhibitory
Öz-özüňi mikroemulsifikasiýa edýän derman iberiş ulgamy (SMEDDS), derman, nebit fazasy, emulsifikator we bilelikde emulsifikatorlardan ybarat birmeňzeş, durnukly we aç-açan garyndy bolan agyzdan derman iberiş ulgamynyň täze görnüşidir. Reseptiň düzümi ýönekeý, howpsuzlygy we durnuklylygy gowy. Erbet erginli dermanlar üçin, HPMC, poliwinilpirrolidon (PVP) we ş.m. ýaly suwda erän süýümli polimer materiallary mugt dermanlary we mikroemulsiýada saklanýan dermanlar aşgazan-içege ulgamynda aşa ýokaşmagy gazanmak üçin goşulýar. dermanlaryň çözülişini ýokarlandyryň we bio-elýeterliligini ýokarlandyryň.
Peng Suan we başg. silibinin ýokary derejeli öz-özüne emulsiýa berýän derman iberiş ulgamyny (S-SEDDS) taýýarlady. Oksietilen wodorodlaşdyrylan kastor ýagy (Cremophor RH40), birleşdiriji hökmünde 12% kapril kaprik kislotasy polietilen glikol gliserid (Labrasol) we 50 mg · g-1 HPMC. SSEDDS-e HPMC goşmak, erkin silibinini S-SEDDS-de eräp, silibininiň çökmeginiň öňüni alyp biler. Adaty öz-özüňi mikroemulsion formulalary bilen deňeşdirilende, adatça doly däl neşe serişdeleriniň ýapylmagynyň öňüni almak üçin has köp mukdarda surfaktant goşulýar. HPMC-iň goşulmagy, öz-özünden mikroemulsion formulalarynda emulsiýany azaldyp, eritme gurşawynda silibininiň erginini birneme hemişelik saklap biler. agentiň dozasy.
4. Netije
HPMC-iň fiziki, himiki we biologiki aýratynlyklary sebäpli taýýarlyk işlerinde giňden ulanylandygyny görmek bolýar, ýöne HPMC-de partlamadan öňki we soňky goýberiliş hadysasy ýaly taýýarlyklarda köp kemçilikler bar. metil metakrilat) gowulandyrmak üçin. Şol bir wagtyň özünde, käbir gözlegçiler karbamazepiniň dowamly çykaryjy planşetlerini we verapamil gidrokloridiň goýberiliş mehanizmlerini has giňişleýin öwrenmek üçin HPMC-de osmotik teoriýanyň ulanylyşyny derňediler. Bir söz bilen aýdylanda, has köp gözlegçi HPMC-ni taýýarlyk işlerinde has gowy ulanmak üçin köp işler edýär we onuň häsiýetlerini içgin öwrenmek we taýýarlyk tehnologiýasyny kämilleşdirmek bilen HPMC täze doza görnüşlerinde has giňden ulanylar we täze doza görnüşleri. Derman ulgamynyň gözleginde, soňra bolsa dermanhananyň üznüksiz ösmegine kömek ediň.
Iş wagty: Oktýabr-08-2022